H3B-5942

MCE 国际站：H3B-5942

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2052128-15-9

纯度：0.9973

货号：HY-112611

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。

体外：H3B-5942 是一种选择性、不可逆的雌激素受体共价拮抗剂，通过靶向 Cys530 使野生型和突变型 ERα 失活，Kis 分别为 1 nM 和 0.41 nM[1]。H3B-5942 可提高 ERα 蛋白水平，不同于 SERM/SERD，可阻断乳腺癌细胞中 ERα 依赖性转录。H3B-5942 (0.01-10 μM) 可降低 MCF7-ERαWT、各种 MCF7-ERαMUT 系和 PDX-ERαY537S/WT 系中的 ERα 靶基因 GREB1[1]。 H3B-5942 还可抑制 MCF7-Parental、MCF7-LTED-ERαWT 和 MCF7-LTED-ERαY537C 细胞系的增殖，GI50 分别为 0.5、2 和 30 nM。H3B-5942 (10-25 nM) 与 CDK4/6 抑制剂 (≥25 pM) 联合使用，对多种携带 ERαWT 或临床常见 ERα 突变的细胞系具有协同抑制作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：H3B-5942（1、3、10 或 30 mg/kg，口服，每日一次，共 17 天）剂量依赖性地抑制无胸腺雌性裸鼠 MCF7 异种移植模型中的肿瘤生长[1]。H3B-5942（3、10、30、100 和 200 mg/kg，口服，每日一次）在无胸腺雌性裸鼠的 ERαY537S/WT ST941 模型中表现出类似的抗肿瘤活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ERαY537S 0.41 nM (Ki) ERαWT 1 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Puyang X, et al. Discovery of Selective Estrogen Receptor Covalent Antagonists for the Treatment of ERαWT and ERαMUT Breast Cancer. Cancer Discov. 2018 Sep;8(9):1176-1193.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。